微量,类固醇,单位

laurabolin（十二酸诺龙）

 

描述：

十二酸诺龙是合成代谢类固醇诺龙的可注射形式。这里应用的十二酸脂比癸酸酯多两个碳原子，因此该药剂与葵酸诺龙相比在注射区域周围会形成更长时间的药物沉积物。鉴于其强烈的缓慢释放性质，可以每三至四周施用一次十二酸诺龙。作为可注射的诺龙，该药物具有中等强度的合成代谢作用，并伴随着低雌激素和雄激素水平。虽然没有广泛使用，但是，运动员和健美运动员认为十二酸诺龙有助于促进瘦体重缓慢的稳定增长，同时具有最小的副作用。

历史：

十二酸诺龙是在20世纪60年代开发的，当时正在合成和研究许多新的诺龙。这种长效的诺龙通常被认定为兽药，但实际上在被用于动物之前是给予人类使用的。唯一的品牌名称是Clinibolin，并在1960年代末期在德国药物市场上短暂售出过。在那时，十二酸诺龙一度作为人类用药存在，但之后渐渐开始仅用于动物制剂。没有什么特别的东西使药物不适合人类使用，其中断可能与Organon的葵酸诺龙占市场主导地位有关，使得十二酸诺龙作为处方药相当多余，而不是因为药物本身的任何缺点而被弃用。

作为兽药，十二酸诺龙是最常见的Laurabolin品牌名称。十二酸诺龙由Intervet生产，并在墨西哥，智利，荷兰，澳大利亚和哥伦比亚等多个国家/地区出售。它用于猫，狗，马，猪和牛，通常可以治疗由病毒或寄生虫引起的营养不良，贫血，抵抗皮质类固醇的分解代谢，并改善老年动物的整体身体状况。 Laurabolin品牌也一度由奥地利的Werfft-Chemie和德国的Vemie出售，但这些产品已经停产。除了Laurabolin品牌之外，过去药物还以商品名Fortadex（德国Hydro），Fortabol（墨西哥Parfam）和Lauradrol 250（墨西哥Loeffler）销售。今天，只剩下Intervet产品存在。

提供规格：

十二酸诺龙可在特定的兽药市场上使用。组成和剂量可能因国家和制造商而异，但通常含有20 mg / mL或50 mg / mL类固醇溶于油中。

结构特点：

十二酸诺龙是诺龙的改性形式，其中羧酸酯（月桂酸）已经连接到17-β羟基上。酯化类固醇比游离类固醇有更少极性，并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中，酯就会被除去以产生游离的（活性的）诺龙。酯化的类固醇旨在延长给药后的治疗效果窗口，与注射游离（未酯化的）类固醇相比，允许较不频繁的注射。十二酸诺龙被设计成在注射后3至4周内可以缓慢释放诺龙。

副作用（雌激素）：

诺龙具有较低的雌激素转换倾向，估计仅为睾酮的20％左右。这是因为虽然肝脏可以将诺龙转化为雌二醇，但在其他更活跃的类固醇芳香化活性位点如脂肪组织中，诺龙对这一过程不太开放。因此，与睾丸激素相比，这种药物与雌激素有关的副作用要低得多。但高剂量时，仍然可以注意到雌激素水平的升高，并且可能引起副作用，例如水分增加，体脂肪增加和男子乳房发育。抗雌激素如柠檬酸氯米芬或柠檬酸他莫昔芬可能是必需的，以防产生雌激素副作用。人们可以使用芳香酶抑制剂，如阿那曲唑（anastrozole），其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而，与抗雌激素相比，芳香酶抑制剂可能相当昂贵，并且还可能对血脂具有负面影响。

值得注意的是，诺龙作为孕激素具有一定的活性。虽然孕酮是c-19类固醇，但19-去甲孕酮中除去这一基团就可产生对其相应受体具有较强结合亲和力的激素。由于这一特征，许多非19-合成代谢类固醇显示出对孕酮受体有一定的亲和力。孕激素相关的副作用与雌激素相似，包括对睾酮产生的负反馈抑制和脂肪储存率的提高。孕激素也增加了雌激素对乳腺组织生长的刺激作用。在这两种激素之间似乎有很强的协同作用，因此即使没有过多的雌激素水平，男性乳房发育甚至可能在孕激素的作用下发生。使用抑制这种疾病的雌激素成分的抗雌激素通常足以减轻由诺龙引起的男子乳腺发育症。

副作用（雄激素）：

虽然归类为合成代谢类固醇，但是该物质仍然可能产生雄激素副作用，特别是在较高剂量的情况下。这些副作用可能包括油性皮肤，痤疮和身体/面部毛发生长的发作。合成代谢/雄激素类固醇也可能加重男性脱发。女性也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用。这些副作用可能包括声音的加深，月经不规则，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂扩大。诺龙是一种相对于其组织建立作用具有相对较低雄激素活性的类固醇，使得与雄激素药物如睾酮，甲基睾酮或氟甲睾酮相比，产生强雄激素副作用的阈值相当高。同样重要的是指出，由于其温和的雄激素性质和抑制内源性睾酮的能力，当不与另一种雄激素同时时，诺龙容易在男性中干扰性欲。

请注意，在雄激素敏感的靶组织如皮肤，头皮和前列腺中，诺龙的相对雄激素活性由于被还原成双氢龙酮（DHN）而降低。5-α还原酶是造成这种新陈代谢的主要原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰诺龙作用的位点特异性，从而显著增加了诺龙产生雄激素副作用的倾向。如果需要低雄激素性，在使用用诺龙时不要使用还原酶抑制剂。

副作用（肝毒性）：

诺龙不是c-17α烷基化，不具有肝毒性作用，所以出现肝毒性不太可能。

副作用（心血管）：

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL（良好）胆固醇值和增加LDL（坏）胆固醇值的趋势，这可能会将HDL转化为LDL平衡，从而导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量，给药方法（口服与注射），类固醇（可芳香化或不可芳香化）的类型，以及对肝代谢的耐药水平。每周给予600mg癸酸诺龙10周的研究显示HDL胆固醇水平降低26％。这种抑制比用相同剂量的庚酸睾酮报告出来的抑制要高，并且早期研究的癸酸诺龙对HDL / LDL比值的负面影响与丙酸睾酮相比要低一些。然而，对于血清脂质的影响，诺龙注射剂比c-17α烷基化剂要弱。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯，减少内皮松弛，并导致左心室肥大，这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

为了帮助减少心血管紧张，建议维持积极的心血管运动计划，并在AAS使用期间始终使饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油（每天4克）和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用（睾丸激素抑制）：

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时，所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。为了比较，每周施用100mg每日癸酸诺龙6周的研究已经证明了治疗期间血清睾酮水平降低了约57％。每周300mg的剂量，这一减少达到70％。诺龙的促孕活性能显著抑制治疗期间的睾丸酮合成，尽管雌激素转化的倾向性很小。 没有睾酮刺激物质的干预，睾酮水平应在药物分裂2-6个月内恢复正常。请注意，延长性肌营养不良性性腺功能减退可能由于类固醇的滥用而产生，需要进行医疗干预。

除了上述副作用，其它有关潜在副作用的更详细的讨论，请参阅本书的类固醇副作用部分。

使用（男）：

十二酸诺龙不被批准用于人类。处方指南不可用。当用于体质或性能增强的目的时，每7-10天给予200-400mg的剂量最常见，时间长度为8至12周。这个水平足以让大多数用户注意到瘦肌肉质量和强度的可衡量的增益，且伴随着低水平的雌激素性和雄激素活性。较高的剂量（每7-10天450-600mg）将有更强的合成代谢作用，但是由于该类固醇的浓度通常相对较低，所以很难办到。相反，许多人选择将其与其他合成代谢/雄激素类固醇混合使用。鉴于其性能，它似乎适合于增重和线条塑造的目的，并可以替代葵酸诺龙周期。

使用（妇女）：

十二酸诺龙不被批准用于人类。处方指南不可用。当用于体质或性能增强目的时，每10-14天100毫克的剂量最常见，为期4至6周。虽然只有轻微的雄激素性，但当服用这种化合物时，女性偶尔会面临病毒症状。如果毒副作用出现，药物应立即停止，以防止永久性副作用出现。经过足够时间的停止之后，

短效的诺龙Durabolin可能被认为是更安全（更可控）的选择。这种药物只有几天保持活跃，如果指示，大大减少了停药时间。

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