丙酸睾酮

 

描述：

丙酸睾酮是常见的可注射形式的雄激素睾酮。添加的丙酸酯会降低睾酮在注射部位释放的速度，但也只是几天。丙酸睾酮比环戊丙酸睾酮和庚酸睾酮产生作用快得多，因此需要频繁的给药。丙酸睾酮的确是一种较老和较粗糙的可注射睾酮，所以后来被其它作用较慢和更舒适的酯所替代。然而，那些不会因为频繁注射而烦恼的人将丙酸睾酮作为可接受的药物。作为一种可注射的睾酮，它是一种强大的大规模建设药物，能够在肌肉尺寸和力量上产生快速增长。

历史：

丙酸睾酮在1935年首次出现，在一系列实验中通过减缓其释放到血液中的速度来增加睾酮的治疗效果。两年后，德国的Schering AG推出第一种丙酸睾酮产品名称Testoviron。丙酸酯也是美国处方药市场上首款商业上可用的睾酮可注射酯，并且在1960年之前仍然是全球睾酮的主要形式。例如，在1950年代早期，当类固醇首次被美国人用于运动员时，容易获得的合成代谢/雄激素类固醇是甲基睾酮，丙酸睾酮和睾酮悬浮液。有趣的是，在此期间，丙酸睾酮也可用于口服，但在1980年代从美国市场消失。

丙酸睾酮的早期处方指南指出了一些治疗用途。其主要适用于雄性雄激素不足的病例，如成人性欲降低和阳痿，青少年隐睾症。但也有治疗绝经，月经过多，慢性囊性乳腺炎（纤维囊性乳腺炎），子宫内膜异位症和过度哺乳期等用途，涵盖了大量的男性荷尔蒙睾酮应用到女病人身上的情况。过了一些年，美国食品和药物管理局缩小了它的用途。到了80年代，丙酸睾酮只用于男性患者。

丙酸睾酮在美国和其他地区都具有悠久的历史，在全球市场上仍然是睾酮的一种非常常见的形式。但是，必须强调的是，其在市场上的影响力主要是因为它的历史，而不是独特的性能。丙酸睾酮是睾酮的第一个被接受的酯，因此具有几十年作为治疗剂的历史。许多公司已经卖了几十年了，只要仍然有需求将继续卖下去。但是，其他（更现代）的睾酮形式如今更加受欢迎，因为它们的作用较慢，并且有更舒适的给药方案。丙酸睾酮仍然在美国被批准出售，但这里的市场前景令人怀疑。

健美运动员通常认为丙酸酯是最温和的睾酮酯，并且该激素是用于节食/塑造线条阶段的首选形式。有些人会说，丙酸睾酮会硬化体质，同时给予使用者较少的水和脂肪保留，与庚酸睾酮、环戊丙酸睾酮等相似。然而，实际上，这些优点并没有得到密切关注。丙酸睾酮所携带的脂会在体内被除去，在减缓类固醇释放之外几乎没有其它效果。对于每个特定的酯化复合物来说，它们的区别在于释放多少睾酮到你的血液中。否则，它们之间没有真正的功能差异。

提供规格：

丙酸睾酮广泛流通于人类和兽药市场。组合物和剂量可能因国家和制造商而异，但通常含有25 mg / ml，50 mg / ml或100mg / ml溶于油中的类固醇。

结构特点：

丙酸睾酮是睾酮的改良形式，其中羧酸酯（丙酸）已经连接到17-β羟基上。酯化形式的睾酮比游离睾酮的极性少，并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中，酯就会被除去以产生游离（活性的）睾酮。酯化形式的睾酮被设计用来延长施用后的治疗效果窗口，因此与注射游离（未酯化的）类固醇相比不需要频繁注射。丙酸睾酮的半衰期大约是注射后两天。

 

 

图1. 被标记的25mg丙酸睾酮注射液的药代动力学。

副作用（雌激素）：

睾酮容易在体内芳构化成雌二醇（雌激素）。芳香酶（雌激素合成酶）是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用，例如增加水分的储存，增加体脂肪和男子乳房发育。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。抗雌激素如克罗米芬或他莫昔芬可能是预防雌激素副作用所必需的。也可以使用芳香酶抑制剂如阿那曲唑（阿那曲唑），其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而，与抗雌激素相比，芳香酶抑制剂相当昂贵，并且也可能对血脂具有负面影响。

雌激素副作用将以剂量依赖的方式发生，较高剂量（高于正常治疗水平）的睾丸激素更需要同时使用抗雌激素或芳香酶抑制剂。由于水分保持和肌肉的丧失对于使用较高剂量的丙酸睾酮是常见的，因此通常认为这种药物是节食或切割阶段的不良选择。其适度的雌激素性使其更适合于膨胀阶段，它储存的水分将提供肌肉的原始强度和尺寸，并有助于提供更强的合成代谢环境。

副作用（雄激素）：

睾酮是主要的雄性雄激素，负责维持男性第二性特征。升高的睾酮水平可能产生雄激素性副作用，包括油性皮肤，痤疮和身体/面部毛发生长。具有脱发遗传倾向的男性（雄激素性脱发）可能会注意到加速的秃顶。那些关心脱发的人可能会在葵酸诺龙中找到一个更舒适的选择，这是一种相对较少的雄激素类固醇。妇女也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在着潜在的致病作用，特别是强烈的雄激素如睾酮，这些副作用可能包括声音深化，月经不规则，皮肤纹理变化，面部毛发生长和阴蒂扩大。

在雄激素反应性靶组织如皮肤，头皮和前列腺中，睾酮的高相对致雄性是因为其被还原为二氢睾酮（DHT）。 5-α还原酶是睾酮代谢的主要原因。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性，降低睾酮药物产生雄激素副作用的倾向。重要的是要记住合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的作用是不可能的，即使所有5-α还原酶都抑制。

副作用（肝毒性）：

睾酮没有肝毒性作用，所以出现肝毒性不太可能。一项研究通过每天给一组男性受试者施用400毫克激素（每周2,800毫克）来检查高剂量睾丸激素的肝毒性潜力。口服类固醇，与肌内注射相比，在肝组织中可达到更高的峰值浓度。每天给予激素20天，肝酶值无明显变化，包括了血清白蛋白，胆红素，丙氨酸 - 氨基转移酶和碱性磷酸酶。

副作用（心血管）：

合成代谢/雄激素类固醇可对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL（良好）胆固醇值和增加LDL（坏）胆固醇值的趋势，还可能会将HDL转化为LDL，从而有导致更大的动脉硬化风险。合成代谢/雄激素类固醇对血清脂质的相对影响取决于剂量，给药途径（口服与注射），类固醇（可芳香化或不可芳香化）的类型，以及对肝代谢的耐药水平。合成代谢/雄激素类固醇也可能不利地影响血压和甘油三酯，减少内皮松弛，并导致左心室肥大，这些都可能增加心血管疾病和心肌梗死的风险。

与合成类固醇相比，睾丸激素对心血管危险因素的影响要小得多。部分是因为其对肝脏代谢的开放性，使得它对胆固醇的肝脏管理的影响较小。睾酮与雌二醇的芳构化也有助于减轻雄激素对血清脂质的负面影响。在一项研究中，每周280mg睾酮酯（庚酸酯）在12周后对HDL胆固醇具有轻微但不具有统计学意义的影响，但当采用芳香酶抑制剂时，观察到强烈（25％）的降低。每周使用300 mg睾酮酯（庚酸酯）20周，无芳香酶抑制剂仅显示HDL胆固醇降低13％，而600 mg时，降低达到21％。应在睾丸激素治疗之前考虑芳香酶抑制的负面影响。

由于雌激素对血清脂质的积极影响，且因为它们在肝脏中具有部分雌激素作用，所以柠檬酸他莫昔芬或柠檬酸氯米芬优于芳香酶抑制剂。这使得它们可以潜在地改善脂质分布并抵消雄激素的一些负面影响。每周600mg或更少的剂量，对脂质谱的影响往往是明显的，但不是戏剧性的，这也使得抗雌激素（对于心脏保护目的）也许是不必要的。每周600mg或更少的剂量也未能使LDL / VLDL胆固醇，甘油三酯，载脂蛋白B / C-III，C-反应蛋白和胰岛素敏感性的统计学发生显著变化，这些表明了它们对心血管危险因素的影响相对较弱。当以中等剂量使用时，注射睾酮酯通常被认为是所有合成代谢/雄激素类固醇中最安全的。

为了帮助减少心血管紧张，建议维持积极的心血管运动计划，并在AAS使用期间始终使饱和脂肪，胆固醇和简单碳水化合物的摄入量最小化。还建议补充鱼油（每天4克）和天然胆固醇/抗氧化配方如Lipid Stabil或具有类似成分的产品。

副作用（睾酮抑制）：

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时，所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。睾丸激素是主要的雄性雄激素，对内源性睾丸激素产生强烈的负反馈。同样，基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节也具有很强的作用。没有睾酮刺激物质的干预，睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意，性腺功能减退可能继发于类固醇的滥用，需要进行医疗干预。

除了上述副作用，其它有关潜在副作用的更详细的讨论，请参阅本书的类固醇副作用部分。

治疗指导 （通用）：

丙酸睾酮通常被认为是痛苦的注射剂。这是由于丙酸酯非常短的碳链，其会在注射部位刺激组织。敏感个体应远离使用这种类固醇，否则他们的身体会出现明显的酸痛和低度发烧反应，并且持续数天。即使是大多数用户体验到的轻度酸痛也是非常不舒服的，特别是当你服用时

想到该药物需要连续多周进行多次施用。

治疗指导（男）：

为了治疗雄激素不足，早期处方指南建议每周给予2-3次25mg的剂量。现代产品文献也建议25mg至50mg的剂量每周两至三次。男性运动员的平均剂量范围为每次注射50-100mg，每隔两或三天给药一次。类似于其他睾酮酯，丙酸睾酮通常每周使用的总剂量在200mg至400mg之间。这个水平足以让大多数用户注意到肌肉尺寸和强度的显著增长。

丙酸睾酮通常用于训练期，当增多的水分不会有产生什么后果时，用户会更关注肌肉质量而不是形状。一些人也会将这种药物用于塑造肌肉线条中，但通常以较低剂量（100-200mg /周）且伴随有芳香酶抑制剂以维持雌激素水平。丙酸睾酮是非常有效的合成代谢药物，单独使用具有很大的益处。但想要获得更强的效果需要与其他合成代谢/雄激素类固醇堆叠，在这种情况下，每周额外的200-400毫克的十一烯酸宝丹酮，庚酸美替诺龙或癸酸诺龙可以提供实质性的效果，且没有明显的肝毒性。睾酮是非常通用的，可以与许多其他合成代谢/雄激素类固醇组合以达到所想要的效果。

治疗指导（女）：

丙酸睾酮很少在临床医学中用于妇女。当应用时，其最常用作不能手术的乳腺癌中的辅助药物，当其他疗法未能产生理想的效果时，需要抑制卵巢功能。由于雄激素性强，会产生副作用和缓慢作用的特征（使血液水平难以控制），因此不推荐环戊丙酸睾酮用于体质或性能增强的目的。然而，坚持使用睾酮的女性健美运动员通常选择丙酸睾酮，因为与环戊丙酸睾酮或庚酸睾酮相比，该酯类在血液中的水平更容易控制。如果出现病毒症状，药物应停止使用，激素水平会在几天内下降。给药方案通常很保守，每5至7天给予少量注射（最多25mg），周期持续时间限制在6-8周或更短。