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利尿剂

螺内酯

简介：

 

螺内酯是一种醛固酮拮抗剂，在药学上被列为利尿剂。它通过竞争抑制醛固酮与受体的结合来起作用，尤其是在醛固酮参与钠 - 钾交换的肾小管中。这种药物会使大量的钠和水排出体外，然后把钾保留下来。螺内酯与该类的一些其他药物不同，如能显著增加钠、水和钾排泄量的速尿灵。因此，螺内酯通常被称为“钾保留”利尿剂。 医学上它用于治疗高血压、与充血性心力衰竭相关的水肿、血管造影（醛固酮过多）和低钾血症（钾的下降,通常与其他医疗干预相关的）。运动员和健美运动员经常使用螺内酯（脱标签），以便对水份进行短期调整。主要重点是通过减少皮下水来实现肌肉的增加（健美运动员），或者在有限制体重的运动员的运动过程中进行体重级别调整。

 

历史：

螺内酯是在20世纪50年代末期发展起来的，并且在20世纪60年代初期首次被广泛应用于临床医学。 该药物使不消耗钾的利尿剂得以出现，填补了这一需求的空缺，对体内电解质平衡的影响较小。在许多方面，与其他类似药剂相比，如循环利尿剂或噻嗪类药物，它被认为是“更安全”和“更温和”的利尿剂，从而使该药剂具有市场稳定性和成功的空间。 今天，螺内酯在大多数发达国家广泛分布。 它有几十个品牌名称，最常见的可能是来自Searle的Aldactone。 与其他利尿剂一样，它也广泛销售于混合配料制剂中，如Lasilacton的呋塞米、Searle的混合利尿剂Aldactazide中的氢氯噻。

 

提供规格：

 

螺内酯最常用的是25毫克的片剂。结构特点： 螺内酯是一种醛固酮拮抗剂和利尿剂。 它的化学名称为17-羟基-7α-巯基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21-羧酸γ-内酯乙酸酯。

 

警告（脱水、钾升高、死亡）： 滥用利尿剂药物以提高体质或提高疗效是一种高风险的做法。 在没有适当的医疗监督的情况下，利尿剂可能会导致危及生命的脱水和电解质不平衡。许多死亡都与滥用这些药物有关。 同样要注意的是，通过药物或富含钾的饮食来补充钾，一般不建议服用如螺内酯这样的保钾利尿剂。 过量的钾摄入可能引起高钾血症，这可能会导致心律失常甚至死亡。

副作用： 与螺内酯相关的不良反应可能包括：男子女性型乳房发育、痉挛、腹泻、嗜睡、头痛、皮肤刺激、皮疹、精神错乱、发烧、阳痿、肌肉协调丧失、月经不规则、男性化声音的加深。螺内酯也被证明在大鼠中引起肿瘤。 有些患者接受螺内酯治疗后被检查出患有乳腺癌，但尚未确定因果关系。 此外，该化合物可表现出抗雄激素的性质，既是雄激素/受体结合的弱抑制剂，也是睾酮生物的合成物。

使用指南：

 

当在医学上用于治疗高血压时，成人的初始推荐剂量为每天50毫克至100毫克。可能需要两周才能达到最大的反应。 剂量可以根据患者的个别需要而调整。 当男性健美运动员使用（脱标签）来增加肌肉硬度或运动员减肥之前，最常见的剂量是每天早上服用100毫克。持续服用3至5天会使肌肉变硬和外观更加明显（或者在补充水分之前，体重会显著减少）。

 

女性偶尔会因螺内酯有抗雄激素的作用而被其吸引。 在一个周期中当雄激素水平有问题的时候，螺内酯会被当作安全网，用于降低永久性病症的风险。用于此目的的剂量通常为1到2周每天25-75毫克剂量，这足以避免雄激素水平下降的副作用（停止类固醇疗程）。由于螺内酯在降低内源性雄激素水平方面比抑制雄激素的作用更有效，所以不应被当作是使用冒险性类固醇的女性运动员的治疗方法。

 

由于螺内酯是最温和（处方）利尿剂的选择之一，因此它是早期竞争者的共同的出发点。一旦熟悉其效果，许多人尝试通过将螺内酯与噻嗪类或呋塞米（Lasix）混合来实现更强的水分流失。其目的是提供强大的排泄水，比单独使用更强的利尿剂更能减少钙/钾的损失。例如，当与氢氯噻嗪混合时，通常将100毫克的螺内酯剂量分成两半，并取等量的噻嗪类。据报道，50 mg / 50 mg的组合剂能明显增加排泄水量，并且不会产生明显的副作用。钾的再吸收和螺内酯应该与噻嗪类药物平衡，因此钾的水平不会受到很大的影响。另一方面，Lasix（呋塞米）是螺内酯一个更强大的补充。在这种情况下，常见的选择是将螺内酯的用量降至50毫克，并加入20毫克的口服Lasix，往往被称为提供脱水的效果，大致相当于40毫克的Lasix片剂。 再次，可能在一定程度上通过螺内酯的钾保留作用抵消Lasix的钾耗竭效应，因此不太可能需要钾补充剂。许多这样的组合利尿剂被广泛使用，并且在在临床上似乎很受重视。

 

需要注意的是，虽然Lasix和Hydrodiuril似乎在诱导短期水分流失方面更有效，但与保钾利尿剂相比，它们有更大的风险，应谨慎使用。

 

螺内酯

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